日前廣州公安起底一假藥大案。主角之一是用于治療陰莖勃起功能障礙的藥物--“枸櫞酸西地那非”。不法者用淀粉等材料假冒藥物，銷往北方。枸櫞酸西地那非是治療陰莖勃起功能障礙（ED）的口服藥。日常所說(shuō)的“偉哥”，就是枸櫞酸西地那非片。

西地那非由美國(guó)輝瑞制藥公司研發(fā)，最早是作為一個(gè)用于治療心血管疾病的5-磷酸二酯酶抑制藥而進(jìn)入臨床研究的。研究者希望西地那非能夠通過(guò)釋放生物活性物質(zhì)一氧化氮舒張心血管平滑肌，達(dá)到擴(kuò)張血管緩解心血管疾病的目的。但是臨床研究顯示，西地那非對(duì)心血管的作用并不能達(dá)到研究人員的預(yù)期，作為一個(gè)心血管藥物，西地那非的表現(xiàn)是令人失望的，無(wú)法成為一個(gè)成功的治療藥物。

1991年4月，西地那非的臨床研究正式宣告失敗，但受試者報(bào)告的一項(xiàng)副作用引起了研究人員的注意。研究員發(fā)現(xiàn)，治療者在領(lǐng)過(guò)試藥之后都不愿意交出余下的藥物。原來(lái)是此藥對(duì)病者的性生活有改善。研究人員就西地那非對(duì)陰莖海綿體平滑肌的作用展開(kāi)了研究，并于1998年3月27日獲得美國(guó)聯(lián)邦食品和藥品管理局的上市許可，成為令輝瑞公司名聲大噪的一個(gè)產(chǎn)品。目前輝瑞制藥公司對(duì)“偉哥”（萬(wàn)艾可）專利權(quán)已過(guò)期，其他廠商可以合法制造同種藥物。

枸櫞酸西地那非片是西地那非的枸櫞酸鹽，一種對(duì)環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）特異的5型磷酸二酯酶（PDE5）選擇性抑制劑。PDE5在陰莖海綿體中高度表達(dá)，而在其它組織中（包括血小板、血管和內(nèi)臟平滑肌、骨骼�。�，表達(dá)低下。西地那非通過(guò)選擇性抑制PDE5，增強(qiáng)一氧化氮（NO）-cGMP途徑，升高cGMP水平而導(dǎo)致陰莖海綿體平滑肌松弛，使勃起功能障礙患者對(duì)性刺激產(chǎn)生自然的勃起反應(yīng)。實(shí)驗(yàn)顯示，藥效可持續(xù)至4小時(shí)，但反應(yīng)較2小時(shí)時(shí)弱。 西地那非對(duì)心肌的反應(yīng)：不論正常或病變的心臟傳導(dǎo)組織、心肌細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、 淋巴組織中均不存在PDE5,因而西地那非（PDE5抑制劑）無(wú)正性肌力作用，不能直接影響心肌收縮功能。

即，枸櫞酸西地那非的作用機(jī)制是：陰莖勃起的生理機(jī)制涉及性刺激過(guò)程中陰莖海綿體內(nèi)一氧化氮（NO）的釋放。NO激活鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶導(dǎo)致環(huán)磷酸鳥(niǎo)苷（cGMP）水平增高，使海綿體內(nèi)平滑肌松弛，血液充盈。

枸櫞酸西地那非片治療功效比較快，但是使用期間必須嚴(yán)格按說(shuō)明書使用。

服用枸櫞酸西地那非片需要注意西地那非-硝.酸酯類影響血壓的相互作用，服用任何劑型硝.酸酯類藥物的患者，無(wú)論是規(guī)律或間斷服用，均為禁忌癥。對(duì)西地那非中任何成分過(guò)敏的患者禁用。